马来酸左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平/马来酸氨氯地平均是降血压药,很多人会傻傻分不清楚,听起来都有氨氯地平,但是又不是完全一样的通用名。
氨氯地平和左旋氨氯地平均想霸占钙离子拮抗剂的天下,两者究竟谁更胜一筹,得要公开公平打一场擂台,一决高下!比赛规则,5局3胜是赢家。
第一局:药动学差异
氨氯地平和左旋氨氯地平,同属于钙离子拮抗剂,都是长效的地平类降压药,在临床上应用广泛,是很好的降压药。
其实氨氯地平和左旋氨氯是很亲的亲戚关系。
氨氯地平存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋体(见图1)。
氨氯地平半衰期长达35小时以上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达50小时。左旋氨氯地平半衰期长于氨氯地平。
这一局左旋氨氯地平完胜氨氯地平。
第二局:降血压作用
前面已经介绍了,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体,氨氯地平含有右旋和左旋体。按道理来说,左旋氨氯地平2.5mg剂量和氨氯地平5mg剂量的降压强度类似。
但是,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,是左右混合消旋体的2倍。
因此,左旋氨氯地平2.5mg的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的5mg剂量的降压效果。
赵志刚等的研究表明[1],左旋氨氯地平治疗轻中度高血压明显优于氨氯地平;但陈琪瑞的研究两者降血压作用相当。总之从多个RCT研究表明两者的降血压作用相当,但是左旋氨氯地平有更好的耐受性。
这一局左旋氨氯地平与氨氯地平达成平手!
第三局:副作用
脚踝水肿是钙离子拮抗剂降血压主要的副作用。
研究表明[2],左旋氨氯地平在引起脚踝水肿的概率低于氨氯地平(6.7% vs 36.7%)。氨氯地平中的右旋氨氯地平,没有降血压作用,但是它能降低体位血管加压反射,导致毛细血管压力增加,体液进入组织增加。
同时研究表明脚踝水肿与右旋氨氯地平导致一氧化氮(NO)释放增加有关。左旋氨氯地平不会引起NO释放而影响体位血管加压反射,从这方面引起的脚踝水肿的几率低于氨氯地平。
这一局左旋氨氯地平稍胜一筹!
第四局:抗心绞痛作用
众所周知,氨氯地平有很好的抗心绞痛作用,通过扩张血管降低心脏负荷。在2005年的SESA研究[3]中表明左旋氨氯地平能改善患者的运动功能和心绞痛症状。证明了左旋氨氯地平在治疗心绞痛上的有效性和安全性。
这一局左旋氨氯地平逼平了氨氯地平!
第五局:药物经济学作用
胡等在左旋氨氯地平(2.5mg)和氨氯地平(5mg)在回顾性多中心的RCT研究结果显示[4],经过4-8周的治疗,疗效率分别是84.91%和77.45%,不良反应发生率分别是4.6%和10.3%。
左旋氨氯地平VS氨氯地平:收缩压降低1mmHg花费的人民币为8.7元VS10元,舒张压降低1mmHg分别和16.9元VS21.7元,因此左旋氨氯地平较氨氯地平有更好的成本效益。
这一局左旋氨氯地平小胜氨氯地平。
从以上5方面比赛内容来讲,左旋氨氯地平稍胜一筹,但是在具体的用药中还要根据具体情况对患者进行全面的评估,选择安全有效经济的药物。
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