组胺H1受体拮抗剂是以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用,阻止组胺作用于靶细胞,通过阻滞和拮抗组胺H1受体而发挥抗过敏作用,以达到防止一系列变态反应发生的效果。
临床常用的组胺H1受体拮抗剂有氯苯那敏和酮替芬,而两药同为抗组胺药,又有着什么区别呢?今天,让我们一起来看一看!
小结
01
氯苯那敏与酮替芬的用法用量不同
氯苯那敏一日1~3次;酮替芬一日2次,早晚服药。
02
氯苯那敏与酮替芬的适应症不同
酮替芬可用于哮喘的预防,且除抗组胺作用外,还兼具与色甘酸钠类似的稳定肥大细胞活性的能力,可以用于哮喘的预防,但需要数周时间才能发挥最佳疗效,因此不能用于治疗急性哮喘发作。需要提醒的是,国内外指南并不推荐酮替芬用于哮喘的常规治疗。氯苯那敏对治疗哮喘无效,而且一般也不建议用于哮喘患者。
03
氯苯那敏与酮替芬的不良反应情况
①相同:氯苯那敏和酮替芬,均有组胺H1受体拮抗作用,对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎有较好的疗效,由于可通过血脑屏障,因此可引起嗜睡等不良反应;均有抗胆碱作用,可减轻感冒引起的鼻溢,但可引起口干、尿潴留等不良反应。②异同:酮替芬兼有抗5-羟色胺作用,少数患者服用酮替芬可引起体重增加。
04
氯苯那敏与酮替芬的药物相互作用
①临床研究发现,酮替芬与口服降糖药合用时,可引起可逆性的血小板减少,因此其药品说明书明确规定:“酮替芬不得与口服降血糖药合用”。②国内动物实验发现,酮替芬可加快茶碱的代谢速率,使茶碱的血药浓度降低。当酮替芬与氨茶碱合用时,应根据患者临床表现和茶碱血药浓度决定是否调整茶碱的用量。
特别提醒:氯苯那敏和酮替芬均有呼吸抑制作用,均不能与其他中枢神经抑制剂或乙醇合用。
组胺H1受体拮抗剂合用是否算重复用药?
其实这个要具体看是什么病情。
①荨麻疹[3]
自发性荨麻疹可以单纯使用抗组胺药物治疗,第2代抗组胺药的单一常规剂量是慢性荨麻疹的一线用药。第1代抗组胺药(如氯苯那敏等)因有明确镇静的不良反应,推荐夜间服用,促进入眠,因此如果症状重者可以早晨使用1种第2代抗组胺药,晚上联合1种1代药。
酮替芬有稳定肥大细胞膜的作用及强镇静作用,瘙痒剧烈者可联合使用。但一般作为荨麻疹的二线用药及联合用药[4]。
②普通感冒[5]
氯苯那敏具有穿过血脑屏障、渗透入中枢神经细胞与组胺受体结合的能力和一定程度抗胆碱作用,有助于减少分泌物,减轻咳嗽症状[6],因此推荐其为普通感冒的首选药物。
普通感冒以对症治疗为主,单用第1代抗组胺药无明显临床获益,不推荐单独使用。氯苯那敏等联合减充血剂能够改善成人及青少年的感冒相关打喷嚏、鼻塞等多种症状,多见于复方抗感冒药组方,使用时须注意不良反应,儿童处方需谨慎。
[3]中华医学会皮肤性病学分会荨麻疹研究中心.中国荨麻疹诊疗指南(2018版)[J].中华皮肤科杂志,2019,52(1):1-5.
[4]李邻峰,温海,顾恒.抗组胺药在皮肤科应用专家共识[J].中华皮肤科杂志,2017,50(6):393-396.
[5]林江涛.普通感冒规范诊治的专家共识[J].中华内科杂志,2012(4):330-333.
[6]赖克方.咳嗽的诊断与治疗指南(2015)[J].中华结核和呼吸杂志. 2016,39(5):323-354.
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