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氧氟沙星和左氧氟沙星，仅一字之差，用药区别在哪？

2021/7/27 8:10:10来源：医学界临床药学频道作者：风之药师

喹诺酮类抗菌药物属人工合成的抗菌药物，自1962年第一个喹诺酮类药物萘啶酸问世以来，相继研发出了吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等众多喹诺酮类药物。因其多数具有抗菌谱广、组织穿透性强、细胞内浓度高、生物利用度高等优点，并兼有注射与口服两种剂型等优点，目前临床应用非常广泛。


其中，氧氟沙星和左氧氟沙星虽一字之差，但两者有哪些异同点？


上市时间


氧氟沙星（Ofloxacin）1985年首先在日本上市[1]，是消旋体，属第二代喹诺酮类抗菌药物。


左氧氟沙星（Levofloxacin）是氧氟沙星的左旋异构体，水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂，毒副作用小，于1994年首先在日本上市，属第三代喹诺酮类抗菌药物。


抗菌谱比较


氧氟沙星对需氧革兰阴性菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、黏质沙雷菌等）抗菌活性高，对少数阳性菌（主要是葡萄球菌）具有抗菌活性，对铜绿假单胞菌也有抗菌活性。


左氧氟沙星对大多数临床分离菌的活性是氧氟沙星的两倍[2]。因其对呼吸道常见病原菌肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体具有良好的活性，因此又称“呼吸喹诺酮”，对铜绿假单胞菌抗菌活性较前者强。


两者对厌氧菌活性都差。所以，腹腔、胆道感染及盆腔感染治疗时，需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。


主要药动学/药效学参数


根据抗菌药物主要药动学/药效学参数（PK/PD）特点，喹诺酮类药物属于具有一定抗菌后效应（post-antibiotic effect，PAE）的浓度依赖性抗菌药物，PK/PD评价指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。


氧氟沙星和左氧氟沙星之间的主要差别

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超适应证应用


因两者对结核分枝杆菌具有抗菌活性，WHO公布的耐药结核病规划管理指南[4]（2011年）指出，对于耐多药结核（MDR-TB）患者，推荐联合使用氟喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。


此外，左氧氟沙星也被推荐用于幽门螺杆菌感染的治疗[5]。


注意事项


氧氟沙星和左氧氟沙星在临床应用时，两者均需注意：


①目前我国大肠埃希菌对喹诺酮类药物耐药率高，用药前需结合当地药敏情况决定用药。


②制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少两药物的吸收，应避免同用[6]。


③肾功能减退患者应用两药物时，需根据肾功能减退程度减量用药。


④用药期间避免过度暴露于阳光，如发生过敏反应或其他过敏症状需停药。


⑤大剂量用药或尿液PH＞7可发生结晶尿，为避免结晶尿，期间宜多饮水。


⑥既往有中枢神经系统疾病患者，如癫痫及癫痫病史，需避免应用。