当心绞痛急性发作时，应立即含于舌下。这是因为舌下毛细血管丰富，吸收快，药效发挥快，舌下含化为缓解心绞痛的最佳给药途径。服药姿势应采取坐位含药，最好是靠坐在沙发、藤椅或其他宽大的靠背椅上。

坐位含药比躺着、站着都好，这是因为本药有扩张血管的作用，平卧位时会因回心血量增加而加重心脏负担，影响疗效，站位时会由于心脑供血不足易出现晕厥。

当心绞痛急性发作时，可立即舌下含化一片硝酸甘油，如不见效，隔五分钟再含化一片，可以连续应用三次，一般不超过三次。若出现疗效不佳时，要想到其他疾病的可能。

连续含化三片，心绞痛若无缓解，且伴有大汗，面色苍白，恐惧不安，四肢厥冷等症状时，要想到发生了急性心肌梗死，应立即按心梗的急救常规进行处置。

当用量过大时，会引起患者面色潮红，搏动性头痛，心悸，血压降低等副作用，此时应减少用量。也有的患者对本药比较敏感，即使是小剂量使用也会出现上述症状。

有的患者对硝酸甘油极度敏感，只要一使用就会出现全身冷汗，血压测不到等虚脱症状，这一点需要广大患者引起注意，也要与急性心梗的症状做好鉴别。

为了便于记忆，有学者把这些知识编成了几句口诀，可对医生、患者用药起到帮助作用：舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。

近来年，心血管疾病急救药队伍不断壮大，诸如速效救心丸、复方丹参滴丸等都有很肯定的疗效。这些药物与硝酸甘油合用或与其交替使用，可以起到减少硝酸甘油用量及延缓耐受性产生的作用。